在全球范圍內(nèi)，高膽固醇血癥是心血管疾病的主要危險(xiǎn)因素之一[1]，尤其在中國(guó)，隨著人口老齡化和生活方式變化，血脂異常患病率持續(xù)攀升[2]。他汀類(lèi)藥物作為一線降脂治療，雖廣泛應(yīng)用，但部分患者存在療效不足或耐受性問(wèn)題，亟需聯(lián)合治療策略。膽固醇吸收抑制劑的出現(xiàn)為這類(lèi)患者提供了新選擇，然而傳統(tǒng)藥物如依折麥布其臨床數(shù)據(jù)多源于西方人群，可能無(wú)法完全契合中國(guó)患者的生理特征和疾病譜。在這一背景下，海博麥布作為我國(guó)首個(gè)自主研發(fā)的新型選擇性膽固醇吸收抑制劑獲得中國(guó)藥品監(jiān)督管理局批準(zhǔn)上市[#]——不僅填補(bǔ)了國(guó)內(nèi)該領(lǐng)域空白，更以其完全基于中國(guó)人群的III期臨床研究，展現(xiàn)了卓越的“本土適配性”。本文將從海博麥布的研發(fā)背景、臨床數(shù)據(jù)及本土價(jià)值角度，深入探討其對(duì)中國(guó)高膽固醇血癥治療的意義。

[#]海博麥布專(zhuān)利期至2029年

中國(guó)自主研發(fā)，填補(bǔ)本土創(chuàng)新空白

海博麥布是我國(guó)首個(gè)自主研發(fā)的新型選擇性膽固醇吸收抑制劑，其問(wèn)世標(biāo)志著中國(guó)在心血管藥物創(chuàng)新領(lǐng)域邁出關(guān)鍵一步。作為一種選擇性抑制劑，海博麥布通過(guò)靶向腸道膽固醇轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白，有效減少膽固醇吸收，從而協(xié)同他汀類(lèi)藥物發(fā)揮更強(qiáng)降脂作用。與依折麥布等藥物相比，海博麥布從分子設(shè)計(jì)到臨床開(kāi)發(fā)，均立足于中國(guó)患者需求，這種自主研發(fā)不僅降低了對(duì)外依賴(lài)，更為中國(guó)患者提供了更精準(zhǔn)的治療選擇。

分子結(jié)構(gòu)優(yōu)化：核心優(yōu)勢(shì)的底層支撐

海博麥布的顯著優(yōu)勢(shì)基于其精準(zhǔn)的分子結(jié)構(gòu)修飾，通過(guò)對(duì)化學(xué)結(jié)構(gòu)中的羥基進(jìn)行優(yōu)化，大幅提升了藥物與體內(nèi)葡萄糖醛酸的結(jié)合能力[3]。結(jié)構(gòu)的優(yōu)化為海博麥布帶來(lái)了多重關(guān)鍵獲益：

海博麥布葡萄糖醛酸結(jié)合物轉(zhuǎn)化率高達(dá) 98%-99%[4]，遠(yuǎn)超依折麥布 80%-90% 的轉(zhuǎn)化率[5]，為高效排泄奠定基礎(chǔ)

吸收效率更優(yōu)，海博麥布血藥濃度達(dá)峰時(shí)間最快僅 0.5h[4]，遠(yuǎn)快于依折麥布的 4h[5]，起效速度更具優(yōu)勢(shì)

排泄機(jī)制更完善，海博麥布采用肝腎雙通道排泄模式，約77%通過(guò)肝臟代謝隨糞便排出，約16%通過(guò)腎臟代謝隨尿液排出。海博麥布的肝腎通道清除率高達(dá)93%[4]，高于依折麥布的89%[5]，能有效降低藥物在體內(nèi)的蓄積風(fēng)險(xiǎn)，為長(zhǎng)期用藥安全性提供保障

III 期臨床研究：100%中國(guó)人群驗(yàn)證，更貼合本土實(shí)際

海博麥布的 III 期臨床研究（涵蓋單藥、加入、聯(lián)合等用藥方式），受試人群 100% 來(lái)源于中國(guó)人群[4]（而依折麥布 III 期研究中僅 10.8% 為非白種人，89.2% 為白種人[6,7,8]）。這意味著海博麥布的療效及安全性數(shù)據(jù)是在中國(guó)患者的實(shí)際臨床場(chǎng)景中獲取的，能夠更精準(zhǔn)地反映中國(guó)血脂異?；颊呤褂迷撍幬锏恼鎸?shí)情況，為臨床醫(yī)生制定治療方案提供了更具針對(duì)性的依據(jù)。

療效與安全性：精準(zhǔn)適配中國(guó)患者

從療效角度看，真實(shí)世界研究結(jié)果顯示，單用海博麥布或聯(lián)合他汀類(lèi)藥物對(duì)患者低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）、載脂蛋白B（ApoB）、甘油三酯（TG）均有明顯的降低作用，且聯(lián)合用藥具有更好的效果[9]。海博麥布聯(lián)合阿托伐他汀能有效調(diào)節(jié)患者血脂水平，改善頸動(dòng)脈狀態(tài)，保護(hù)心功能，抑制炎癥反應(yīng)[10]。此外，在縮小并穩(wěn)定動(dòng)脈粥樣硬化斑塊方面二者聯(lián)用也具有顯著優(yōu)勢(shì)[11]。綜合以上海博麥布聯(lián)合他汀類(lèi)藥物使用的療效優(yōu)勢(shì)，對(duì)于動(dòng)脈粥樣硬化性心血管疾?。ˋSCVD）極高危/超高危人群，為實(shí)現(xiàn) LDL-C 50% 基線降幅及目標(biāo)值（如極高危：＜1.8 mmol/L或超高危：＜1.4 mmol/L）的雙達(dá)標(biāo)，我國(guó)指南推薦起始聯(lián)合用藥（推薦等級(jí)：1A）[12]。

在安全性方面海博麥布同樣展現(xiàn)出良好的表現(xiàn)。海博麥布聯(lián)合阿托伐他汀（阿托伐他汀 10mg + 海博麥布 20mg）與阿托伐他汀單藥（阿托伐他汀 10mg）治療相比，與藥物有關(guān)的不良事件發(fā)生率更低（分別為 7.87% 和 13.60%），嚴(yán)重不良事件發(fā)生率也更低（分別為 5.51% 和 7.20%），且兩組不良事件發(fā)生率相似（P 值均 > 0.05）[13]，這表明海博麥布聯(lián)合他汀類(lèi)藥物不增加不良事件發(fā)生風(fēng)險(xiǎn)，長(zhǎng)期用藥更安全。這種安全性特征，與中國(guó)患者的身體耐受性等特點(diǎn)相契合，更適合中國(guó)患者長(zhǎng)期使用。

本土價(jià)值：超越依折麥布的“原生適配度”

依折麥布是一款上市較早的膽固醇吸收抑制劑，但其臨床研究數(shù)據(jù)主要以西方人群為主導(dǎo)。由于種族差異等因素，依折麥布的療效與安全性數(shù)據(jù)在應(yīng)用于中國(guó)患者時(shí)，可能會(huì)存在一定的局限性。而海博麥布源于中國(guó)本土研發(fā)，臨床研究完全基于中國(guó)人群，其療效和安全性數(shù)據(jù)為中國(guó)患者量身定制，與中國(guó)患者的“原生適配度”更高。這讓海博麥布在為中國(guó)血脂異?；颊咛峁┲委煏r(shí)，能夠更加精準(zhǔn)、安全、有效，更好地滿(mǎn)足中國(guó)患者的臨床需求。

結(jié)語(yǔ)

海博麥布作為我國(guó)首個(gè)自主研發(fā)的新型選擇性膽固醇吸收抑制劑，以其100%中國(guó)人群的III期臨床研究，證明了其在降脂療效和安全性上的卓越表現(xiàn)。與依折麥布等西方主導(dǎo)藥物相比，海博麥布“更懂中國(guó)患者”，具備更高的“原生適配度”。在心血管疾病負(fù)擔(dān)日益加重的今天，海博麥布的本土價(jià)值不僅在于其創(chuàng)新性，更在于它為中國(guó)患者提供了更安全、更有效的治療選擇。

參考文獻(xiàn)：

[1]Civeira F, et al. Revista Espa?ola de Cardiología (English Edition), 2025.

[2]中國(guó)血脂管理指南修訂聯(lián)合專(zhuān)家委員會(huì), 等. 中國(guó)全科醫(yī)學(xué),2024,27(20):2429-2436.

[3]Liao J, et al. Frontiers in pharmacology, 2021, 12: 665372.

[4]賽斯美說(shuō)明書(shū).

[5]依折麥布說(shuō)明書(shū)

[6]Dujovne C A, et al. The American journal of cardiology, 2002, 90(10): 1092-1097.

[7]Stein E, et al. American heart journal, 2004, 148(3): 447-455.

[8]Ballantyne C M, et al. Circulation, 2003, 107(19): 2409-2415.

[9]劉勝, 等. 實(shí)用藥物與臨床,2024,27(06):423-430.

[10]任軍, 陳錦華. 中國(guó)老年學(xué)雜志,2025,45(09):2061-2064.

[11]吳永紅, 等. 今日藥學(xué),2025,35(09):696-699+705.

[12]王增武, 等. 中國(guó)循環(huán)雜志,2023,38(03):237-271.

[13]Qi L, et al. Frontiers in Cardiovascular Medicine, 2022, 9: 888604.